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mars/avril 2016 

Émergence d’un analogue nucléosidique à action prolongée

Les chercheurs de la compagnie pharmaceutique Merck ont mis au point un nouvel analogue nucléosidique portant le nom de code MK-8591. Les chimistes utilisent la version écourtée EFdA pour désigner cette molécule.

Ce nouvel analogue nucléosidique exerce une activité anti-VIH puissante dans les expériences de laboratoire sur le VIH et les cellules. Il agit partiellement en inhibant une enzyme appelée transcriptase inverse dont le VIH a besoin pour infecter les cellules avec succès.

Les études sur des animaux ont laissé croire que ce médicament persistait dans le corps de ces derniers, donc on a mené des études de phase I chez des humains pour explorer et comprendre cette possibilité.

Lors de l’étude de phase I (menée chez des humains), les participants ont pris différentes doses de MK-8591, soit 10, 30 ou 100 mg une fois par semaine, pendant trois semaines. Selon les chercheurs de Merck, ce médicament serait « bien toléré » et réduirait la charge virale en VIH d’environ 1,64 log.

Merck a créé des formulations injectables à action prolongée de ce médicament. Des expériences sur des rats portent à croire qu’une seule injection de ces formulations pourrait assurer la présence de concentrations élevées de MK-8591 dans le sang pendant une période jusqu’à six mois. Merck prévoit éprouver ces formulations chez des humains, peut-être en administrant des injections tous les six mois. Si la mise au point de MK-8591 réussit, ce médicament deviendra potentiellement une autre forme de prophylaxie pré-exposition (PrEP) ou de traitement (lorsqu’associé à d’autres agents à action prolongée).

—Sean R. Hosein

RÉFÉRENCE :

Grobler J, Friedman E, Barrett SE, et al. Long-acting oral and parenteral dosing of MK-8591 for HIV treatment or prophylaxis. Conference on Retroviruses and Opportunistic Infections, 22-25 February 2016, Boston, MA. Abstract 98.

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