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19 juin 2018 

Roche va discontinuer la distribution du saquinavir en capsules de 200 mg pour le traitement du VIH

  • Le saquinavir est un médicament anti-VIH plus ancien qui n’est pas prescrit fréquemment de nos jours.
  • Les principales lignes directrices en matière de traitement ne recommandent pas le saquinavir.
  • Les patients utilisant le saquinavir peuvent discuter de leurs options de traitement avec leurs professionnels de la santé.

Au milieu et à la fin des années 1990, le médicament anti-VIH saquinavir, vendu sous le nom de marque Invirase, était un ingrédient important des combinaisons de traitements utilisées au Canada et dans les autres pays à revenu élevé.

Le saquinavir n’était pas bien absorbé, et il fallait souvent que les patients en prennent jusqu’à trois doses par jour. Or même cette posologie fréquente ne donnait pas toujours lieu à des concentrations élevées du saquinavir dans le sang, et chez certaines personnes le VIH acquérait une résistance au médicament. De plus, dans certains cas, le virus acquérait une résistance croisée aux autres inhibiteurs de la protéase utilisés durant cette période. Se fiant à des recherches émergentes à cette époque-là, certains médecins conseillaient à leurs patients de prendre le saquinavir avec du jus de pamplemousse. Cela donnait lieu à une augmentation modeste de l’absorption du saquinavir, mais les taux de ce médicament dans le sang n’étaient pas toujours optimaux.

Au fil de la décennie subséquente, des études ont permis de constater que le fait d’augmenter la dose du saquinavir jusqu’à 1 000 mg et de l’associer à 100 mg du médicament ritonavir, les deux pris deux fois par jour, donnait lieu à des concentrations élevées dans le sang parce que le ritonavir agissait de sorte à accroître la concentration du saquinavir. Toutefois, à ce moment-là, le saquinavir se faisait déjà concurrencer par d’autres médicaments anti-VIH qui étaient plus puissants, nécessitaient moins de prises quotidiennes et étaient mieux tolérés dans certains cas. Par conséquent, l’utilisation du saquinavir a connu un déclin.

De nos jours au Canada et dans les autres pays à revenu élevé, le saquinavir n’est pas recommandé pour le traitement de l’infection au VIH. Le saquinavir appartient à une classe de médicaments appelés inhibiteurs de la protéase. De façon générale, de nombreux médicaments peuvent interagir avec les inhibiteurs de la protéase, de sorte que les taux de ceux-ci diminuent dans le sang et que le risque que le VIH devienne résistant au traitement augmente. Dans le cas contraire, il peut arriver que le saquinavir fasse augmenter ou baisser les taux d’autres médicaments dans le sang, provoquant ainsi des effets secondaires et d’autres problèmes. Depuis une décennie, les inhibiteurs de la protéase se font éclipser considérablement par une classe de médicaments anti-VIH plus récents appelés inhibiteurs de l’intégrase, lesquels sont privilégiés par les lignes directrices thérapeutiques. De façon générale, les inhibiteurs de l’intégrase sont sûrs, bien tolérés et puissants. De plus, il est possible de prendre la plupart des inhibiteurs de l’intégrase une seule fois par jour, et ils ont tendance à interagir moins fréquemment avec les autres médicaments.

La fin de la capsule de saquinavir à 200 mg

Malgré les changements dans les lignes directrices sur le traitement, une minorité de personnes continuent d’utiliser le saquinavir au Canada et dans les autres pays à revenu élevé. À l’heure actuelle, le saquinavir est offert sous forme de capsules de 200 mg et de comprimés pelliculés de 500 mg. Comme la demande pour cet inhibiteur de la protéase a diminué considérablement au cours des 20 dernières années, la compagnie Hoffmann-La Roche, fabricant du saquinavir, a annoncé qu’elle discontinuerait la production et la distribution des capsules de 200 mg (le comprimé de 500 mg continuera d’être offert). Roche prévoit cesser l’envoi des capsules de 200 mg au Canada à la fin décembre 2018. De plus, l’expédition des capsules aux autres marchés, tels les États-Unis et l’Union européenne, s’arrêtera aussi à l’avenir. Pour en savoir plus sur la fin de l’approvisionnement des capsules dans votre région, communiquez avec le bureau local de Roche.

Évaluation du traitement

Roche fait valoir que la disparition imminente des capsules de 200 mg de saquinavir donne aux médecins, aux infirmières et aux pharmaciens l’occasion de discuter des antécédents médicaux et de « toutes les options de traitement disponibles » avec les patients utilisant ce médicament.

Ressources

La thérapie antirétrovirale pour les adultes infectés par le VIH : Guide pour les professionnels de la santé du Québec – Ministère de la Santé et des Services sociaux du Québec

Recommandations européennes sur le traitement des adultes séropositifs – Société européenne de recherche clinique sur le sida (EACS)

Guidelines for Antiretroviral ARV Treatment of Adult HIV Infection – Centre d’excellence sur le VIH/sida de la Colombie-Britannique

DHHS HIV treatment guidelines portal – U.S. Department of Health and Human Services

—Sean R. Hosein

RÉFÉRENCES :

  1. Hoffmann-La Roche. Update regarding Invirase (saquinavir mesylate). Dear Healthcare Provider letter. 10 April 2018.
  2. Kupferschmidt HH, Fattinger KE, Ha HR, et al. Grapefruit juice enhances the bioavailability of the HIV protease inhibitor saquinavir in man. British Journal of Clinical Pharmacology. 1998 Apr;45(4):355-9.
  3. Kitchen VS, Skinner C, Ariyoshi K, et al. Safety and activity of saquinavir in HIV infection. Lancet. 1995 Apr 15;345(8955):952-5.
  4. Vrouenraets SM, Wit FW, Fernandez Garcia E, et al. Randomized comparison of metabolic and renal effects of saquinavir/r or atazanavir/r plus tenofovir/emtricitabine in treatment-naïve HIV-1-infected patients. HIV Medicine. 2011 Nov;12(10):620-31.
  5. Hoffmann-La Roche. Invirase (saquinavir mesylate). Product Monograph. 29 November 2017.

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